Thuốc điều trị nhiễm HIV-1, viêm gan siêu vi B Tenofovir Stada 300mg (3 vỉ x 10 viên)

THÔNG TIN SẢN PHẨM:

THÀNH PHẦN:

Tenofovir disoproxil : 300 mg

CÔNG DỤNG:

Chỉ định

Thuốc Tenofovir 300 mg Stada được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Tenofovir disoproxil fumarat được dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (nhưng không nên sử dụng riêng lẻ) trong điều trị nhiễm HIV- typ 1 (HIV-1) ở người lớn.
• Tenofovir disoproxil fumarat được dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong dự phòng nhiễm HIV sau khi đã tiếp xúc với bệnh (do nghề nghiệp hay không do nghề nghiệp) ở những cá thể có nguy cơ lây nhiễm virus.
• Tenofovir disoproxil fumarat cũng được dùng trong điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn. Cũng như adefovir, tenofovir cũng có hoạt tính chống lại virus HBV đột biến đề kháng với lamivudin.

Dược lực học

Tenofovir disoproxil fumarat là một nucleosid phosphonat diester có cấu trúc vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat và có cấu trúc phân tử gắn với adefovir dipivoxil.

Tenofovir disoproxil fumarat cần phải trải qua sự thuỷ phân diester ban đầu để chuyển thành tenofovir và tiếp theo là sự phosphoryl hoá nhờ các enzym sao chép ngược HIV-1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin-5’-triphosphat và sau khi sáp nhập vào DNA, kết thúc chuỗi DNA.

Bên cạnh đó, tenofovir disoproxil fumarat cũng ức chế DNA polymerase của virus viêm gan B (HBV), một enzym cần thiết cho virus sao chép trong tế bào gan.

Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu enzym α và β DNA polymerase của động vật có vú và enzym γ DNA polymerase ở ty thể.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, tenofovir disoproxil fumarat được hấp thu nhanh và chuyển thành tenofovir với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 1 đến 2 giờ. Sinh khả dụng thuốc ở những bệnh nhân lúc đói khoảng 25% nhưng tăng khi dùng tenofovir disoproxil fumarat với bữa ăn giàu chất béo.

Phân bố

Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan. Sự gắn kết với protein huyết tương ít hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%.

Chuyển hóa

Tenofovir disoproxil fumarat là một tiền chất dạng ester tan trong nước được biến đổi nhanh chóng in vitro thành tenofovir và formaldehyd. Tenofovir được biến đổi trong nội bào thành tenofovir monophosphat và chất có hoạt tính tenofovir diphosphat.

Thải trừ

Thời gian bán thải cuối cùng của tenofovir từ 12 đến 18 giờ. Tenofovir bài tiết chủ yếu qua nước tiểu bằng cả hai cách. Bài tiết chủ động qua ống thận và lọc qua cầu thận. Tenofovir được loại trừ bằng thẩm phân máu.

CÁCH DÙNG:

Thuốc Tenofovir Stada 300 mg được dùng bằng đường uống một lần mỗi ngày, không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn.

Liều dùng

Điều trị nhiễm HIV

Uống 1 viên x 1 lần/ngày, kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.

Dự phòng nhiễm HIV sau tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp

Dùng 1 viên x 1 lần/ngày kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (thường kết hợp với lamivudin hay emtricitabin). Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng vài giờ hơn là vài ngày) và tiếp tục trong 4 tuần tiếp theo nếu dung nạp.

Dự phòng nhiễm HIV sau tiếp xúc không do nguyên nhân nghề nghiệp

Uống 1 viên x 1 lần/ngày kết hợp với ít nhất 2 thuốc kháng retrovirus khác. Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc không do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng 72 giờ) và tiếp tục trong 28 ngày.

Điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính

Liều khuyến cáo là 1 viên x 1 lần/ngày trong 48 tuần.

Bệnh nhân suy thận

Nên thay đổi liều tenofovir disoproxil fumarat bằng cách điều chỉnh khoảng thời gian dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận dựa trên độ thanh thải creatinin (Clcr) của bệnh nhân:

• Clcr ≥ 50 ml/phút: Dùng liều thông thường 1 lần/ngày.
• Clcr 30 đến 49 ml/phút: Dùng cách nhau mỗi 48 giờ.
• Clcr 10 đến 29 ml/phút: Dùng cách nhau mỗi 72 đến 96 giờ.
• Bệnh nhân thẩm phân máu: Dùng một liều cách nhau mỗi 7 ngày hoặc sau khi thẩm phân 12 giờ.

Do tính an toàn và hiệu quả của những liều dùng trên chưa được đánh giá trên các nghiên cứu lâm sàng, nên theo dõi chặt chẽ đáp ứng lâm sàng của trị liệu và chức năng thận.

Bệnh nhân suy gan

Không cần thiết phải điều chỉnh liều.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.