Thuốc Kaflovo 500mg Khapharco điều trị các bệnh nhiễm khuẩn (10 vỉ x 5 viên)

THÔNG TIN SẢN PHẨM:

THÀNH PHẦN:

Levofloxacin: 500mg

CÔNG DỤNG:

Chỉ định

Thuốc Kaflovo chỉ định điều trị trong các trường hợp nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin:

• Viêm phổi cộng đồng.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
• Viêm thận bể thận và nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp.
• Viêm tuyến tiền liệt mạn tính do vi khuẩn.
• Viêm bàng quang không phức tạp.
• Dự phòng sau khi phơi nhiễm và điều trị triệt để bệnh than.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp:

• Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có kaflovo liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng kaflovo cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính:

• Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có kaflovo liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn:

• Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có kaflovo liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng kaflovo cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Dược lực học

Levofloxacin là thuốc kháng khuẩn thuộc nhóm fluoroquinolon.

Giống như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA – gyrase) và topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn. Levofloxacin là đồng phân S(-) – isomer của ofloxacin, nó có tác dụng diệt khuẩn mạnh gấp khoảng 2 lần so với ofloxacin racemic.

Levofloxacin cũng như các fluoroquinolon khác là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương.

Levofloxacin (cũng như sparfloxacin) có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác, tuy nhiên, levofloxacin và sparfloxacin lại có tác dụng in vitro trên Pseudomonas aeruginosa yếu hơn so với ciprofloxacin.

Phổ kháng khuẩn

Vi khuẩn nhạy cảmin vitro và nhiễm khuẩn trong lâm sàng:

• Vi khuẩn gram (+) hiếu khí: Bacillus anthracis, staphylococcus aureus nhạy cảm methicilin (meti – S), staphylococcus coagulase âm tính nhạy cảm methicilin, streptococcus pneumonia.
• Vi khuẩn gram (-) hiếu khí: Enterobacter cloacae, escherichia coli, haemophilus influenzae H. parainfluenzae, klebsiella pneumonia, legionella pneumophila, moraxella catarrhalis, proteus mirabilis, pseudomonas aeruginosa.
• Vi khuẩn kỵ khí: Peptostreptococcus, fusobacterium, propionibacterium.
• Chủng khác: Chlamydia pneumoniae, mycoplasma pneumonia.

Vi khuẩn nhạy cảm trung gianin vitro:

• Vi khuẩn gram (+) hiếu khí:Enterococcus faecalis.
• Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis, prevotella.

Các loại vi khuẩn kháng levofloxacin:

• Vi khuẩn gram (+) hiếu khí: Enterococcus faecium, staphylococcus aureus meti-R, staphylococcus coagulase âm tính meti – R.
• Kháng chéo: In vitro, có kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác.

Do cơ chế tác dụng, thường không có kháng chéo giữa levofloxacin và các họ kháng sinh khác.

Cơ chế đề kháng

Sự đề kháng với levofloxacin trên in vitro thường xảy ra do đột biến tại vị trí đích trên enzym topoisomerase và DNA gyrase và qua các đột biến nhiều chiều. Những đột biến đơn lẻ có thể chỉ làm giảm tính nhạy cảm với thuốc chứ không gây đề kháng trên lâm sàng. Nhưng đột biến nhiều chiều có thể gây đề kháng trên lâm sàng và gây kháng chéo với các thuốc trong nhóm quinolone.

Cơ chế đề kháng làm bất hoạt các kháng sinh bằng các hàng rào thẩm thấu (phổ biến đối với pseudomonas aeruginosa) và cơ chế bơm ra ngoài có thể ảnh hưởng đến tính nhạy cảm với levofloxacin.

Mối liên quan được động học, dược lực học

Hoạt tính diệt khuẩn của levofloxacin phụ thuộc vào tỷ số giữa nồng độ tối đa của thuốc trong huyết thanh (Cmax) và nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) hoặc tỷ lệ diện tích dưới đường cong (AUC) đối với MIC.

Dược động học

Hấp thu

Levofloxacin dùng đường uống được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 – 2 giờ.

Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 99-100%. Thức ăn ảnh hưởng ít đến sự hấp thu levofloxacin.Trạng thái ổn định thường đạt được trong vòng 48 giờ sau khi dùng liều 500mg 1 – 2 lần/ngày.

Phân bố

Khoảng 30 – 40% levofloxacin được kết hợp với protein huyết thanh. Levofloxacin được phân bố rộng rãi trong cơ thể : Niêm mạc phế quản, phế nang, mô phổi, da, mô tuyến tiền liệt, nước tiểu… Tuy nhiên phân bố kém trong dịch não tủy.

Chuyển hoá

Levofloxacin được chuyển hoá ít, dạng chuyển hoá là desmethyl – levofoxacin và levofloxacin N – oxide. Mức độ của những dạng chuyển hoá này dưới 5% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu. Levofloxacin là dạng ổn định hóa học lập thể và không bị thay đổi cấu trúc.

Thải trừ

Khi sử dụng đường uống levofloxacin được thải trừ tương đối chậm từ huyết tương (thời gian bán thải 6 – 8 giờ). Sự bài tiết chủ yếu qua thận khoảng 87% ở dạng không biến đổi và qua phân khoảng 12,8%. Thuốc không loại bỏ được bằng thẩm phân máu hay màng bụng.

Dược động học trên đối tượng đặc biệt

Đối với người bị suy thận

Dược động học của levofloxacin bị ảnh hưởng trong trường hợp suy thận. Khi chức năng thận giảm, sự thanh thải và bài tiết của thận bị giảm và thời gian bán huỷ đào thải tăng. Dược động học ở bệnh nhân suy thận khi dùng liều đơn 500mg.

• Clcr <20 ml/phút: T=35 giờ.
• Clcr từ 20 – 49ml/phút: T=27 giờ.
• Clcr từ 50 – 80ml/phút: T=9 giờ.

Người cao tuổi: Không có sự khác biệt về dược động học levofloxacin giữa người trẻ và người cao tuổi, trừ khi có sự khác biệt về độ thanh thải creatinin.

CÁCH DÙNG:

Thuốc Kaflovo dùng đường uống.

Liều dùng

Liều thường dùng 1 viên/ngày trong 7 – 14 ngày tùy theo mức độ nặng nhẹ và tác nhân gây bệnh

• Đợt cấp viêm phế quản mãn tính: 1 viên/ngày trong 7 – 10 ngày.
• Viêm phổi cộng đồng: 1 viên, 1 – 2 lần/ngày trong 7 – 14 ngày.
• Viêm xoang cấp tính: 1 viên/ngày trong 10 – 14 ngày.
• Viêm thận bể thận: 1 viên trong 7 – 10 ngày.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp: 1 viên/ngày trong 7 – 14 ngày.
• Viêm bàng quang không phức tạp: 250 mg/lần trong 3 ngày.
• Viêm tuyến tiền liệt mạn tính: 1 viên/ngày trong 28 ngày.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm: 1 viên, 1 – 2 lần/ngày trong 7 – 14 ngày.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: Uống 250mg/lần/ngày, trong 3 ngày.

Điều trị dự phòng sau khi phơi nhiễm với trực khuẩn than

• Liều dùng: Uống 1 viên/ngày trong 8 tuần.

Bệnh nhân suy thận

Liều ban đầu không thay đổi khi dùng cho người bệnh suy thận, liều tiếp theo nên điều chỉnh theo Clcr như sau:

• Clcr 20 – 50ml/phút: 250mg/12 – 24 giờ.
• Clcr 10 – 19ml/phút: 125mg/12 – 24 giờ.
• Clcr <10ml/phút: 125mg/12 – 24 giờ.

Bệnh nhân suy gan và người lớn tuổi

• Không cần chỉnh liều.

Trẻ em

• Không nên dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.